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1[.不定項選擇題]主要用于催化氧化雜原子N和S的
A.細胞色素P450酶系
B.黃素單加氧酶
C.過氧化酶
D.單胺氧化酶
E.還原酶
[答案]B
[解析]黃素單加氧酶(flavinmonooxygenase,FMO)FMO主要催化氧化雜原子N和s,如將叔胺和肼類化合物氧化成N-氧化物,仲胺氧化成羥胺,羥胺氧化成硝基化合物,將硫醇氧化成二硫醚,二硫醚氧化生成S-氧化物,硫醚氧化成亞砜和砜。但FMO不能催化雜原子脫烷基反應,不能催化環(huán)氧化反應或在非活化的外源性生物素的碳原子上羥基化。與其他大多數(shù)單加氧酶系一樣,F(xiàn)MO也需要還原型輔酶II和氧作為輔助底物來催化氧化外源性化合物。
2[.不定項選擇題]影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是
A.解離度
B.分配系數(shù)
C.立體構型
D.空間構象
E.電子云密度分布
[答案]C
[解析]本組題考查藥物的物理性質與活性的關系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關;手性藥物對映體之間活性與立體構型有關,而其余答案與題不符,故本題答案應選C。
3[.不定項選擇題]影響結構非特異性全身麻醉藥活性的因素是
A.解離度
B.分配系數(shù)
C.立體構型
D.空間構象
E.電子云密度分布
[答案]B
[解析]本組題考查藥物的物理性質與活性的關系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關;手性藥物對映體之間活性與立體構型有關,而其余答案與題不符,故本題答案應選B。
4[.不定項選擇題]使酸性和解離度增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]E
[解析]本組題考查藥物的典型官能團的特性。使酸性和解離度增加的基團是羧基;使堿性增加的基團是氨基;使脂溶性明顯增加的基團是烴基。親水性基團為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應選E。
5[.不定項選擇題]使堿性增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]D
[解析]本組題考查藥物的典型官能團的特性。使酸性和解離度增加的基團是羧基;使堿性增加的基團是氨基;使脂溶性明顯增加的基團是烴基。親水性基團為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應選D。
6[.不定項選擇題]使脂溶性明顯增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]A
[解析]本組題考查藥物的典型官能團的特性。使酸性和解離度增加的基團是羧基;使堿性增加的基團是氨基;使脂溶性明顯增加的基團是烴基。親水性基團為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應選A。
7[.不定項選擇題]乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是
A.共價鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]C
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結合,為不可逆結合形式;碳酸與碳酸酐酶的結合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結合形式。故本題答案應選C。
8[.不定項選擇題]烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是
A.共價鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結合,為不可逆結合形式;碳酸與碳酸酐酶的結合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結合形式。故本題答案應選A。
9[.不定項選擇題]碳酸與碳酸酐酶的結合,形成的主要鍵合類型是
A.共價鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]B
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結合,為不可逆結合形式;碳酸與碳酸酐酶的結合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結合形式。故本題答案應選B。
10[.不定項選擇題]第Ⅰ相生物轉化代謝中發(fā)生的反應是
A.氧化反應
B.重排反應
C.鹵代反應
D.甲基化反應
E.乙基化反應
[答案]A
[解析]本組題考查第Ⅰ相生物轉化反應和第Ⅱ相生物結合反應的相關知識。第Ⅰ相生物轉化反應主要包括:氧化反應、還原反應、脫鹵素反應和水解反應;第Ⅱ相生物結合反應有:與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙;Y合反應、甲基化結合反應等。故本題答案應選A。
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