2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習題及答案（13）

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　　1[.不定項選擇題]利多卡因主要發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝

　　D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結(jié)構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬�，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選C。

　　2[.不定項選擇題]氯霉素生成酰氯是發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝

　　D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結(jié)構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬�，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選E。

　　3[.不定項選擇題]嗎啡的代謝為查看材料

　　A.N-去烷基再脫氨基

　　B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

　　C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

　　D.羥基化與N-去甲基化

　　E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

　　[答案]B

　　[解析]此題考查與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片受體激動藥。

　　4[.不定項選擇題]地西泮的代謝為

　　A.N-去烷基再脫氨基

　　B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

　　C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

　　D.羥基化與N-去甲基化

　　E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

　　[答案]D

　　[解析]此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當和sp2碳原子相鄰時，如羰基的α-碳原子、芳環(huán)的芐位碳原子及雙鍵的α-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反應性增強，在CYP450酶系的催化下，易發(fā)生氧化生成羥基化合物。處于羰基α位的碳原子易被氧化，如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(羥基安定)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

　　5[.不定項選擇題]卡馬西平的代謝為

　　A.N-去烷基再脫氨基

　　B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

　　C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

　　D.羥基化與N-去甲基化

　　E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

　　[答案]E

　　[解析]此題考查卡馬西平的代謝。例如抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　6[.不定項選擇題]舒林酸的代謝為

　　A.N-去烷基再脫氨基

　　B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

　　C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

　　D.羥基化與N-去甲基化

　　E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

　　[答案]C

　　[解析]此題考查舒林酸的代謝。亞砜類藥物可能經(jīng)過氧化成砜或還原成硫醚。非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效進入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對胃腸道刺激的副作用。

　　7[.不定項選擇題]屬于Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的是

　　A.N-脫烷基化反應

　　B.氧化脫氨反應

　　C.N-氧化反應

　　D.水解反應

　　E.乙�；�結(jié)合反應

　　[答案]E

　　[解析]Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應;與硫酸的結(jié)合反應;與氨基酸的結(jié)合反應;與谷胱甘肽的結(jié)合反應;乙�；�結(jié)合反應;甲基化結(jié)合反應;

　　8[.不定項選擇題]抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化屬于

　　A.N-脫烷基化反應

　　B.氧化脫氨反應

　　C.N-氧化反應

　　D.水解反應

　　E.乙酰化結(jié)合反應

　　[答案]C

　　[解析]抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化生成N-氧化物。

　　9[.不定項選擇題]以上不屬于氧化酶的是

　　A.細胞色素P450酶系

　　B.黃素單加氧酶

　　C.過氧化酶

　　D.單胺氧化酶

　　E.還原酶

　　[答案]E

　　[解析]氧化酶包含：細胞色素P450酶系;黃素單加氧酶;過氧化酶;單胺氧化酶;多巴胺β-單加氧酶;此外，能催化氧化反應的氧化酶和脫氫酶還有乙醇脫氫酶、羥化酶、黃嘌呤氧化酶和黃嘌呤脫氫酶等，存在于線粒體和組織勻漿的可溶性部分。

　　10[.不定項選擇題]屬于血紅素蛋白的酶是

　　A.細胞色素P450酶系

　　B.黃素單加氧酶

　　C.過氧化酶

　　D.單胺氧化酶

　　E.還原酶

　　[答案]C

　　[解析]過氧化酶(peroxidase)：過氧化酶屬于血紅素蛋白，是和CYP450單加氧酶最為類似的一種酶。這類酶以過氧化物作為氧的來源，在酶的作用下進行電子轉(zhuǎn)移，通常是對雜原子進行氧化(如N-脫烴基化反應)和1,4-二氫吡啶的芳構化。

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