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第八章 膽堿受體阻滯藥
一、M膽堿受體阻斷藥
阿托品(掌握)
【作用】 競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用,選擇性低。
1.解除平滑肌痙攣:對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
2.抑制腺體分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
3.眼:散瞳;眼內壓升高;調節(jié)麻痹,視近物模糊,視遠物清楚。
4.心血管系統:
(1) 心臟:阻斷M受體,解除迷走神經對心臟的抑制。迷走神經張力高的青壯年,心率加快作用顯著。
(2)血管血壓:治療量無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣
5.中樞神經系統:較大劑量興奮,中毒劑量由興奮轉入抑制
【應用】
1.解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛
2.抑制腺體分泌:全身麻醉給藥;嚴重盜汗和流涎癥;
3.眼科:虹膜睫狀體炎;檢查眼底;兒童驗光配鏡
4.緩慢型心律失常
5.感染中毒性休克
6.解救有機磷酸酯類中毒。
東莨菪堿 (熟悉)
【作用】 外周作用與阿托品相似,但中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用較強,對心血管作用較弱。
【應用】 復合麻醉,暈動病,震顫麻痹。
山莨菪堿 (熟悉)
【作用】 明顯的外周抗膽堿作用,有較強改善微循環(huán)作用,不易通過血腦屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱
【應用】 感染性休克首選藥
中樞作用:東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿
合成擴瞳藥、解痙藥 (了解)
【作用】 選擇性高,副作用少,療效強
【代表藥物】
擴瞳藥:后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品(時間最短)
解痙藥:丙胺太林、哌侖西平、~溴銨
二、N膽堿受體阻斷藥
骨骼肌松弛藥 (了解)
去極化型:與N2受體結合,激動N2受體,使后膜維持去極化失去興奮性。新斯的明有協同作用。如琥珀膽堿。
非去極化型:與ACh競爭結合N2受體,干擾ACh作用。阻斷作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒堿。
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