2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習題及答案（6）

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　　1[.多選題]藥物在體內代謝的反應有

　　A.氧化反應

　　B.還原反應

　　C.水解反應

　　D.葡萄糖醛苷化反應

　　E.乙�；�反應

　　[答案]ABCDE

　　[解析]藥物代謝是通過生物轉化將藥物(通常是非極性分子)轉變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程;生物轉化是藥物在人體內發(fā)生的化學變化，也是人體對自身的.種保護機能。藥物的生物轉化通常分為二相:第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第II相生物結合,是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

　　2[.多選題]胺類藥物的代謝途徑包括

　　A.N-脫烷基化反應

　　B.N-氧化反應

　　C.加成反應

　　D.氧化脫胺反應

　　E.N-乙�；�反應

　　[答案]ABD

　　[解析]胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應;另一是發(fā)生N-氧化反應。

　　3[.多選題]葡萄糖醛酸結合反應的類型有

　　A.O的葡萄糖醛苷化

　　B.C的葡萄糖醛苷化

　　C.N的葡萄糖醛苷化

　　D.S的葡萄糖醛苷化

　　E.Cl的葡萄糖醛苷化

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉化反應的規(guī)律中葡萄糖醛酸結合反應的類型。屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型有四種：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，沒有Cl-葡萄糖醛苷化。故本題答案應選ABCD。

　　4[.多選題]參與硫酸酯化結合過程的基團的有

　　A.羥基

　　B.羥氨基

　　C.羥胺基

　　D.胺基

　　E.氨基

　　[答案]ACD

　　[解析]與硫酸的結合反應：藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結合反應而代謝，但不如葡萄糖醛酸苷化結合那樣普遍。形成硫酸酯的結合產物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結合反應過程是在磺基轉移酶的催化下，由體內活化型的硫酸化劑3'-磷酸腺苷-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參與硫酸酯化結合過程的基團主要有羥基、胺基、羥胺基。

　　5[.多選題]影響結構非特異性藥物活性的因素有

　　A.溶解度

　　B.分配系數

　　C.幾何異構體

　　D.光學異構體

　　E.解離度

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的物理性質對藥物活性的影響。藥物的物理性質主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數和解離度。C、D為立體結構，不屬于物理性質，故本題答案應選ABE。

　　6[.多選題]手性藥物的對映異構體之間可能

　　A.具有等同的藥理活性和強度

　　B.產生相同的藥理活性，但強弱不同

　　C.一個有活性，一個沒有活性

　　D.產生相反的活性

　　E.產生不同類型的藥理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查手性藥物的對映異構體之間關系。手性藥物的對映異構體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強度;產生相同的藥理活性，但強弱不同;一個有活性，一個沒有活性;產生相反的活性;產生不同類型的藥理活性。故本題答案應選ABCDE。

　　7[.多選題]使藥物分子水溶性增加的結合反應有

　　A.與氨基酸的結合反應

　　B.乙�；�結合反應

　　C.與葡萄糖醛酸的結合反應

　　D.與硫酸的結合反應

　　E.甲基化結合反應

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應(前四項均使親水性增加)、乙酰化結合反應與甲基化反應(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應選ACD。

　　8[.多選題]通過結合代謝使藥物去活性并產生水溶性代謝物的有

　　A.與葡萄糖醛酸結合

　　B.與硫酸結合

　　C.甲基化結合

　　D.乙�；�結合

　　E.與氨基酸結合

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的結合反應。產生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應及與谷胱甘肽的結合反應。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應選ABE。

　　9[.多選題]胺類藥物的代謝途徑包括

　　A.N-脫烷基化反應

　　B.N-氧化反應

　　C.加成反應

　　D.氧化脫氨反應

　　E.N-乙�；�反應

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉化反應的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉化反應有叔胺的N-氧化反應和N-脫烷基化反應：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應;芳伯胺可發(fā)生N-乙�；�反應。代謝反應中無加成反應，故本題答案應選ABDE。

　　10[.多選題]藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有

　　A.氨基

　　B.羥基

　　C.羧基

　　D.巰基

　　E.雜環(huán)氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結合代謝的反應基團。藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應選ABCDE。

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