2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（30）

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喹諾酮類分類

　　喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

　　第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

　　第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin)，在國外有生產(chǎn)。

　　第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

　　第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應(yīng)更小，但價(jià)格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng)，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng)，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。

H2受體拮抗劑的介紹

　　1.西咪替丁(Cimetidine，甲氰咪呱，泰胃美)

　　【結(jié)構(gòu)】咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)

　　2.鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)

　　【結(jié)構(gòu)】呋喃環(huán)

　　【臨床應(yīng)用】主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎等。本品作用和療效強(qiáng)于西咪替丁，對胃及十二指腸潰瘍療效高且速效長效，副作用小，無抗雄性激素的副作用，與其它藥物的交互作用也小。

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