2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試輔導精華（12）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

烷基化簡介

　　烷基化是烷基由一個分子轉移到另一個分子的過程。是化合物分子中引入烷基(甲基、乙基等)的反應。如汞在微生物作用下在底質下會烷基化生成甲基汞或二甲基汞。工業(yè)上常用的烷基化劑有烯烴、鹵烷、硫酸烷酯等。鉛的烷基化產(chǎn)物為烷基鉛，其中四乙基鉛常作為汽油添加劑，作防爆劑。

　　在標準的煉油過程，烷基化系統(tǒng)在催化劑(磺酸或者氫氟酸)的作用下，將低分子量烯烴(主要由丙烯和丁烯組成)與異丁烯結合起來，形成烷基化物(主要由高級辛烷，側鏈烷烴組成)。烷基化物是一種汽油添加劑，具有抗爆作用并且燃燒后產(chǎn)生清潔的產(chǎn)物。烷基化物的辛烷值由所用的烯烴種類和采用的反應條件有關。

　　大部分原油僅含有有10%-40%可直接用于汽油的烴類。精煉廠使用裂解加工，將高分子量的烴類轉變成小分子量易揮發(fā)的產(chǎn)物。聚合反應將小分子的氣態(tài)烴類轉變成液態(tài)的可用于汽油的烴類。烷基化反應將小分子烯烴和側鏈烷烴轉變成更大的具有高辛烷值的側鏈烷烴。

　　將裂解，聚合和烷基化相結合的過程可以將原油的70%轉變?yōu)槠彤a(chǎn)物。另一些高級的加工過程，例如烷烴環(huán)化和環(huán)烷脫氫可以獲得芳烴，也可以增加汽油辛烷值。現(xiàn)代化煉油過程可以將輸入的原油完全轉變?yōu)槿剂闲彤a(chǎn)物。

劑型因素對藥效的影響

　　(1)劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

　　(2)藥物的理化性質。藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

　　(3)賦形劑。制備藥劑時，往往要用某些賦形劑，他們不僅影響到生產(chǎn)工藝及制劑的外觀性質，如：硬度、粘度、光澤、顏色、味道等方面，而且會改變制劑的溶出速率、生物利用度，從而影響制劑的療效。例如：乳糖是一種比較理想的常用賦形劑，用于睪丸酮片，有加速吸收的作用;而用于異煙肼片，其療效完全被乳糖阻礙。

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