2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)二》重要知識點(1)

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　　藥物體內(nèi)結合

　　通常酸性藥物與白蛋白結合，堿性藥物與α1-糖蛋白結合。這種結合大多是可逆的，只有極少數(shù)是共價結合(如烷化劑)。華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結合;β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結合。

　　藥物與血漿蛋白的結合率受到許多因素的影響。

　　血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結合有限，因此藥物與血漿蛋白結合具有飽和性，當藥物濃度大于血漿蛋白結合能力時會導致血漿中游離型藥物急劇增加，引起毒性反應，在某些病理情況下，血漿蛋白過少(如肝硬化、慢性腎炎)或變質(如尿毒癥)時，藥物與血漿蛋白結合減少，也易發(fā)生毒性反應。

　　有些藥物在老年人中呈現(xiàn)較強的藥理效應，與老年人的血漿蛋白減少有關。某些藥物可在血漿蛋白結合部位上可發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象，若兩種藥物競爭與同一蛋白結合時而發(fā)生置換現(xiàn)象，使游離型藥物濃度增加，可能導致中毒，如保泰松可將結合型的雙香豆素游離出來，使血漿中游離型藥物濃度急劇增加，導致出血傾向。

　　藥物也可能與內(nèi)源性代謝物競爭與血漿蛋白結合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結合，可引起新生兒核黃疸癥。此外，注射白蛋白可與藥物結合而影響療效。

　　血漿蛋白結合率

　　血漿蛋白結合率是指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結合的比率。在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在結合型與游離型。而只有游離型藥物才具有藥物活性。

　　當兩種藥物聯(lián)合應用時蛋白結合能力較強的藥物分子占領結合部位，使其他藥物不能得到充分的結合，以致后者的游離部分增多，藥效增強。這種相互作用對一些蛋白結合率較高的藥物具有意義，因此要注意那些藥效較強烈或毒性較大的藥物，以防止藥物自結合部位置換下來，使藥效增強，常具有一定的危險性。

　　表觀分布容積理論

　　按照血漿濃度(c)推算體內(nèi)外來化合物總量(A)在理論上應占有的體液容積，即表觀分布容積Vd=A/c，單位為mL或mL/kg(體重)。

　　通過分析各組織器官與血漿對外來化合物濃度的影響，可得到分布容積能提供外來化合物在體內(nèi)分布的重要信息。例如，外來化合物在人體內(nèi)分布只限于血漿、細胞外液或全身的水分中，則相應的Vd分別約為40、170和580mL/kg ，如脂溶性外來化合物主要分布在富含脂肪的組織和器官中，則Vd可大于1000mL/kg.當Vd已知時，可根據(jù)血漿濃度來推算體內(nèi)外來化合物的總量。

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