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1.強心藥的類型及作用原理:強心藥是可以加強心肌收縮力的藥物,又稱正性肌力藥。
(1)強心苷類:小劑量時有強心作用,使心肌收縮力加強,脈搏加快,但大劑量時會使心臟中毒而停止跳動。主要缺點是安全范圍小、個體差異大等。
(2)磷酸二酯酶抑制劑(PDEI):抑制磷酸二酯酶,使cAMP水平增高,達到強心作用。臨床應用的藥物有氨力農、米力農和貝馬力農等。
(3)β受體激動劑:β受體激動劑能激活腺苷環(huán)化酶,使ATP轉化為cAMP,促進鈣離子進入心肌細胞膜,從而增強心肌收縮力,增加心排血量,降低肺毛細血管血壓,用于治療心力衰竭。多巴胺衍生物多巴酚丁胺。
(4)鈣敏化劑:能增加肌纖維絲對Ca2+的敏感性,又稱收縮蛋白Ca2+敏感性增強劑。伊索馬唑具有強心作用,毒性反應少,其作用機制是增加肌絲對鈣敏感性和延長鈉通道開放。
2.強心苷(甙)元對強心作用的影響
強心苷(甙)由糖苷基和配糖基(苷元)兩部分組成,配糖基甾核的立體結構對強心作用有很大影響。一般A/B和C/D為順式,B/C為反式。
通常在C3和C14位上有羥基,糖一般都連在C3位上。羥基也會出現(xiàn)在C12和C16上,對動力學性質影響極大。
C17上的內酯環(huán)是強心苷類的重要結構特征。
臨床常用的藥物有洋地黃毒苷和地高辛。
3.重點藥物
地高辛
本品排泄較快而蓄積性較小,比洋地黃毒苷安全。口服吸收不完全,也不規(guī)則。地高辛從尿中排除主要為原形物,少量為代謝物。
用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通?诜,對嚴重心力衰竭患者則采用靜脈注射。不宜與酸、堿類藥物配伍。
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